Капсулы 1 капс. Описание лекарственной формы Капсулы, 25 мг: твердые, желатиновые, размер №4, с крышечкой и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 25»), на крышечке — «Pfizer». Капсулы, 75 мг: твердые, желатиновые, размер №4, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого. цвета и корпусом белого цвета.
Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 75»), на крышечке — «Pfizer». Капсулы, 150 мг: твердые, желатиновые, размер №2, с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 150»), на крышечке — «Pfizer».
Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской. Бешенство — безусловно смертельная болезнь, вызванная специфическим возбудителем. Мильгамма — инструкция по применению (уколы и таблетки), лучшие аналоги и цена, отзывы.
Капсулы, 300 мг: твердые, желатиновые, размер №0, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета. и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 300»), на крышечке — «Pfizer». Содержимое капсулы — порошок от белого до почти белого цвета. В оригинальных сертификатах производителя данные цвета описаны как: «от красно-коричневого до темно-красно-коричневого» — «orange»; «от светло-красно-коричневого до красно-коричневого» — «light orange», что соответствует цвету пантонов сравнения, используемых в Европейском Союзе при проведении данного вида анализа.
Фармакодинамика Действующим веществом является прегабалин — аналог ГАМК — (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота. Механизм действия Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α-2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая (3Н)-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов. Нейропатическая боль Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией. Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 нед по 2 раза в сутки и до 8 нед по 3 раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или по 3 раза в сутки одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 нед боль уменьшалась в течение 1-й нед, а эффект сохранялся до конца лечения. Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.
Фибромиалгия Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 до 600 мг/ сут. Эффективность доз 450 и 600 мг/ сут сравнима, однако переносимость 600 мг/ сут обычно хуже. Также применение прегабалина связано с заметным улучшением функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/ сут приводило к более выраженному улучшению сна по сравнению с дозой 300–450 мг/ сут. Эпилепсия При приеме препарата в течение 12 нед по 2 или 3 раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата одинаковы.
Уменьшение частоты судорог начиналось в течение 1-й нед. Генерализованное тревожное расстройство Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на 1-й нед лечения.
При применении препарата в течение 8 нед у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (HAM-A). Фармакокинетика Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны. Прегабалин быстро всасывается натощак. T max препарата в плазме — 1 ч как при однократном, так и повторном применении.
Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥90% и не зависит от дозы. При повторном применении C ss достигается через 24–48 ч. При применении препарата после приема пищи C max снижается примерно на 25–30%, а T max увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимое влияние на общее всасывание прегабалина. V d прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы. Прегабалин практически не подвергается метаболизму.
После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определяется в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляет 0,9% от дозы. Не отмечены признаки рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер. Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T 1/2 составляет 6,3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. Нарушение функции почек).
У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы», табл. Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (. Противопоказания повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата; редкие наследственные заболевания, в т.ч.
Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы; детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению). С осторожностью: почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»); сердечная недостаточность (см. «Побочные действия»); возможное наличие редких наследственных заболеваний (см. «Особые указания»). В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе.
Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом. Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет. В экспериментальных исследованиях на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим прегабалин можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет, однако замечено, что у крыс он выводится с грудным молоком.
В связи с этим во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью. Побочные действия По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина более чем у 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14 и 7% соответственно.
Инструкция По Применению Вакцины Рабикан
Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене препарата, — атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.
Ниже перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системно-органным классам и частоте: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100. Взаимодействие Прегабалин выводится с мочой, в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие. Не обнаружены признаки клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимое влияние на клиренс прегабалина.
При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика препаратов не менялась. Сообщалось о случаях нарушения дыхания и наступления комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС. Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность ЖКТ ( в т.ч. Развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с ЛС, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики). Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимое влияние на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном.
Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи, в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема. Нейропатическая боль: начальная доза — 150 мг/ сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/ сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/ сут.
Эпилепсия: начальная доза — 150 мг/ сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости, через 1 нед дозу можно увеличить до 300 мг/ сут, а еще через неделю — до максимальной дозы 600 мг/ сут. Фибромиалгия: начальная доза — 150 мг/ сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/ сут.
Любовь Инструкция По Применению
При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/ сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/ сут. Генерализованное тревожное расстройство: начальная доза — 150 мг/ сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/ сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/ сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/ сут.
Отмена прегабалина Если лечение пациентов прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 нед. Особые группы пациентов Нарушение функции почек.
Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально, с учетом клиренса креатинина (табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле: У больных, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек.
Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (табл. Таблица 1 Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек.
Cl креатинина, мл/мин Суточная доза прегабалина Кратность приема, сут Стартовая доза, мг/ сут Максимальная доза, мг/ сут ≥60 150 600 2–3 ≥30–. Особые указания У части больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств. Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей). Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения. Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей.
В ходе постмаркетингового применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность. Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. Эпилептического статуса и малых припадков, на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии. При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.
Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась. В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома отмены прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется. Нет данных о том, что прегабалин активен в отношении рецепторов, связанных с развитием злоупотребления препарата пациентами. Во время постмаркетинговых исследований отмечались случаи злоупотребления прегабалином. Как и при применении любого ЛС, влияющего на ЦНС, следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления ЛС, а также наблюдать пациента в связи с возможностью злоупотребления прегабалином. Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина.
Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина. В ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось о развитии ХСН на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у больных пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии.
Поэтому прегабалин у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций. Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких, как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например антиспастические).
Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию. Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию данного состояния. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Больные не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не станет ясно, влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач. Официальный сайт Группы компаний РЛС ®. Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях.
Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России. Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент». При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.